CAS 661472-41-9 Relamorelina

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CAS 661472-41-9 Relamorelina
Detalles
CAS: 661472-41-9
Estructura central: análogo agonista del receptor de grelina con modificaciones de sitio para mejorar la resistencia a DPP-IV y la estabilidad metabólica, forma de péptido libre
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Categoría
Péptido endocrino gastrointestinal/agonista selectivo del receptor GHSR-1a
Clasificación del producto
Péptidos farmacéuticos
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Descripción

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Nombre del producto CAS:661472‑41‑9:Relamorelina
Descripción Relamorelin es un agonista altamente selectivo del receptor secretagogo 1a de la hormona del crecimiento (GHSR-1a) de nueva generación. Las modificaciones del sitio de los aminoácidos mejoran significativamente la resistencia a la degradación enzimática. Se une específicamente a los receptores GHSR-1a, promueve la secreción de la hormona del crecimiento, al tiempo que mejora la motilidad gástrica y acelera el vaciado gástrico, y regula el apetito y el metabolismo energético. Aplicado en la investigación del mecanismo de la gastroparesia diabética, la dispepsia funcional, la deficiencia de la hormona del crecimiento y otras enfermedades, así como en el desarrollo de fármacos peptídicos de la motilidad gastrointestinal.
Pureza del péptido (HPLC, %) 95%/98%/99%
Peso molecular teórico (Da) ~3300 (péptido libre, sujeto al lote sintético real)
Tipo de estructura Análogo de grelina de sitio modificado, forma de péptido libre

 

Tabla de información básica del producto

 

Nombre estándar en inglés del producto Abreviatura/Alias ​​del producto Etiquetas de función (separadas por comas-) Estructura central Fórmula molecular Masa exacta (Da) MW promedio (Da) Forma Longitud (aa)
Relamorelina relamorelina; RM-131; Agonista del receptor de grelina Procinético, promoción de la hormona del crecimiento, agonismo de GHSR-1a, investigación de gastroparesia, regulación del apetito, péptido gastrointestinal Estructura principal de homología de grelina con modificaciones de sitio para mejorar la resistencia enzimática y la afinidad del receptor Péptido modificado grande, sujeto a MS por lotes real - ~3300 (teórico, péptido libre) Péptido libre ~28

 

Solubilidad fisicoquímica y parámetros de almacenamiento

 

Código de producto Apariencia Condiciones de almacenamiento-a largo plazo Condiciones de almacenamiento a corto plazo- Estabilidad líquida Estabilidad del polvo sólido
PEP-REL003 polvo blanco Almacenar a -20 grados, sellado, seco y protegido de la luz, en alícuotas; Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación. Estable durante 1 mes a 2-8 grados sellado y seco; Prepare soluciones acuosas frescas antes de usar. Estable durante 72 h a 4 grados; estable durante 1 mes a -20 grados en alícuotas. **Moderada solubilidad en agua, soluble en ácido acético diluido o tampón ácido**. La resistencia a DPP-IV mejoró significativamente, pero aún es propensa a la degradación de la endopeptidasa Estable durante 2 años a -20 grados en condiciones secas y oscuras.

 

Descripción funcional

 

Código de producto Resumen breve de la interfaz (para mostrar la lista de búsqueda) Descripción detallada de la función biológica Áreas de investigación aplicables (separadas por comas-) Objetivos / Caminos
PEP-REL003 Agonista altamente selectivo de GHSR-1a que promueve la motilidad gástrica, acelera el vaciado gástrico e induce la secreción de la hormona del crecimiento. La relamorelina se une al receptor GHSR-1a acoplado a la proteína G-con alta especificidad y afinidad, activa la vía de señalización de PLC-IP3-Ca²⁺ mediada por Gq/11-descendente y ejerce múltiples efectos biológicos: centralmente, actúa sobre la hipófisis para promover la síntesis y liberación de la hormona del crecimiento; periféricamente, actúa sobre el músculo liso gastrointestinal y el sistema nervioso entérico, mejora la contracción antral, coordina la motilidad gastroduodenal, acelera el vaciado gástrico y mejora los síntomas de la gastroparesia. También actúa sobre el centro de alimentación hipotalámico para regular el apetito y el metabolismo energético. En comparación con la grelina nativa, su modificación del sitio evita la escisión enzimática rápida por la DPP-IV, extendiendo la vida media in vivo varias veces con un efecto más duradero. Gastroparesia diabética, dispepsia funcional, investigación sobre la secreción de la hormona del crecimiento, trastornos de la motilidad gastrointestinal, apetito y metabolismo energético, péptidos gastrointestinales Receptor 1a del secretagogo de la hormona del crecimiento (GHSR-1a); Vía de señalización PLC-IP3-Ca²⁺; Regulación de la motilidad gástrica y vía de secreción de la hormona del crecimiento.

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