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| Descripción | KLA seq (KLAKLAK, CAS: 406482-85-7) es un péptido helicoidal -anfipático catiónico de 7-aminoácidos con la secuencia Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys (KLAKLAK), un péptido pro-apoptótico y antimicrobiano clásico. El diseño de secuencia de KLAKLAK presenta características anfipáticas -helicoidales típicas: residuos de lisina cargados positivamente (Lys, K) dispuestos en una cara de la hélice y residuos hidrofóbicos (Leu, L y Ala, A) dispuestos en la otra cara. Esta estructura anfipática le permite interactuar con membranas celulares bacterianas y membranas mitocondriales cargadas negativamente. Mecanismo de acción de KLAKLAK: (1) actividad antimicrobiana - a través de la unión electrostática a las membranas celulares bacterianas (lipopolisacáridos y fosfatidilglicerol con carga negativa), que se inserta y altera la integridad de la membrana, provocando fuga de contenido celular y muerte bacteriana; (2) actividad pro-apoptótica - cuando se administra en células eucariotas a través de péptidos-que penetran en las células o ligandos dirigidos, KLAKLAK puede atacar específicamente las mitocondrias, alterar la integridad de la membrana mitocondrial, causar hinchazón mitocondrial, pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y liberación de citocromo c, lo que en última instancia desencadena la vía apoptótica mitocondrial intrínseca (caspasa de caspasas). activación) para inducir la apoptosis; (3) baja citotoxicidad eucariota - debido a la débil capacidad de penetración celular-de KLAKLAK, tiene baja toxicidad para las células de mamíferos normales cuando no se administra intracelularmente, lo que lo convierte en un péptido "ojiva" ideal que requiere conjugación con péptidos-que penetran en las células o ligandos dirigidos para ejercer efectos anti-tumorales. Las aplicaciones de KLAKLAK incluyen: (1) conjugación con péptidos dirigidos a tumores-como RGD y NGR para construir péptidos pro-pro-dirigidos a tumores-(p. ej., RGD-KLAKLAK, NGR-KLAKLAK); (2) conjugación con péptidos-que penetran en las células (por ejemplo, TAT, penetratina) para la administración intracelular; (3) incorporación en nanopartículas, liposomas y micelas poliméricas para quimioterapia dirigida a tumores-; (4) investigación antimicrobiana y anti-infecciosa; (5) investigación sobre biología mitocondrial y mecanismo de apoptosis. Su enantiómero D D-(KLAKLAK)₂ (CAS: 286380-05-0) tiene una mayor resistencia a la degradación proteolítica y una mayor estabilidad in vivo, y es la forma peptídica proapoptótica más utilizada. |
Tabla de información básica del producto
| Nombre estándar en inglés del producto | Abreviatura/Alias del producto | Etiquetas de función (separadas por comas-) | Estructura central | Fórmula molecular | Masa exacta (Da) | MW promedio (Da) | Forma de sal | Longitud (aa) |
| secuencia KLA | KLA pro-péptido apoptótico; mitocondrias-dirigidas al péptido apoptótico | Dirigido a mitocondrias, péptido pro-apoptótico, péptido anti-tumoral, péptido-disruptor de membrana | Péptido helicoidal -anfifílico con motivo central KLAKLAK; Se dirige y se inserta en las membranas mitocondriales, induce la apoptosis alterando el potencial de la membrana mitocondrial y liberando factores apoptóticos. | C₅₄H₉₅N₁₅O₁₀ | 1121.73 | ~1122.6 | Acetato | 9 |
Solubilidad fisicoquímica y parámetros de almacenamiento
| Código de producto | Apariencia | Almacenamiento-a largo plazo | Almacenamiento a corto-plazo | Estabilidad de la solución | Estabilidad del polvo sólido |
| PEP-KLA01 | polvo blanco | Conservar a -20 grados, cerrado, seco y protegido de la luz. Alicuota para almacenamiento. | Estable durante 1 mes entre 2 y 8 grados en condiciones secas y selladas; estable para el envío a temperatura ambiente. | Estable durante 7 días a 4 grados. Soluble en ácido acético diluido y tampones ácidos. El péptido anfifílico -helicoidal es soluble y estable en condiciones ácidas; hidrofobicidad mejorada, agregación y actividad disruptiva de membrana-a pH neutro. | Estable durante 2 años a -20 grados, seco y protegido de la luz. |
Descripción funcional
| Código de producto | Resumen breve de la interfaz (para mostrar la lista de búsqueda) | Descripción detallada de la función biológica | Áreas de investigación aplicables (separadas por comas-) | Objetivos / Caminos |
| PEP-KLA01 | El péptido pro-proapoptótico dirigido a las mitocondrias KLA altera la membrana mitocondrial para inducir la apoptosis | El péptido KLA es un clásico péptido pro-proapoptótico dirigido a las mitocondrias. Su estructura helicoidal -anfifílica se dirige específicamente a las membranas mitocondriales y se inserta en ellas, altera el potencial transmembrana mitocondrial, libera citocromo c y factores apoptóticos y activa la vía apoptótica intrínseca. A menudo se fusiona con péptidos dirigidos a tumores-para construir péptidos antitumorales bifuncionales. | Desarrollo de fármacos antitumorales, biología mitocondrial, investigación del mecanismo de apoptosis, investigación de terapias dirigidas, desarrollo de fármacos de péptidos de membrana | Bicapa de fosfolípidos mitocondriales; potencial de membrana mitocondrial; vía apoptótica intrínseca |
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