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| Nombre del producto | TAT-PiET-PROTAC |
| Descripción | TAT-PiET-PROTAC es una quimera dirigida a proteólisis-basada en péptidos-(PROTAC) que comprende tres módulos funcionales unidos por un espaciador flexible: (1) péptido penetrante de células TAT-(YGRKKRRQRRR), derivado de la región policatiónica de la proteína Tat del VIH-1, que media eficazmente la entrega transmembrana de macromoléculas; (2) segmento peptídico PiET (NQKFKCGE), un péptido inhibidor específico que se dirige al dominio extra-terminal (ET) de BRD4 (bromodominio-que contiene proteína 4); (3) Ligando de ubiquitina ligasa VHL E3 (IY-Hyp-YI, donde Hyp es trans-4-hidroxi-L-prolina), reclutando el complejo de ubiquitina ligasa VHL-CRL2 E3. Ahx (ácido 6-aminohexanoico) sirve como conector flexible que separa PiET y el ligando VHL. TAT-PiET-PROTAC se une simultáneamente a la ligasa BRD4 y VHL E3 para formar un complejo ternario, promoviendo la ubiquitinación de BRD4 y la degradación proteasomal. En comparación con los inhibidores tradicionales de BRD4, los PROTAC ofrecen degradación catalítica, dosis efectivas más bajas y una farmacodinámica más duradera, lo que demuestra una inhibición significativa del crecimiento en modelos tumorales dependientes de BRD4, como el cáncer de mama ER positivo. |
| Pureza del péptido (HPLC, %) | Mayor o igual al 95% |
| fórmula molecular | C₁₅₁H₂₅₀N₅₄O₃₆S |
| Peso molecular (Da) | 3430.01 Da |
Tabla de información básica del producto
| Nombre estándar en inglés del producto | Abreviatura/Alias del producto | Etiquetas de función (separadas por comas-) | Estructura central | Fórmula molecular | Masa exacta (Da) | MW promedio (Da) | Forma de sal | Longitud (aa) |
| TAT-PiET-PROTAC | TAT-proteólisis modificada dirigida a quimera; celular-PROTAC penetrante | Herramienta de degradación de proteínas, degradación específica de proteínas objetivo, administración de penetración celular-, tecnología PROTAC | Quimera que consta de segmento TAT CPP + conector escindible PiET + ligando de ligasa E3 + ligando de proteína diana; TAT media la entrega intracelular eficiente y degrada la proteína diana específicamente a través de la vía del proteasoma de la ubiquitina- | C₈₅H₁₁₂N₂₈O₁₈S | 1828.83 | ~1830.1 | Trifluoroacetato (TFA) | 12 (péptido principal) + enlazador |
Solubilidad fisicoquímica y parámetros de almacenamiento
| Código de producto | Apariencia | Almacenamiento-a largo plazo | Almacenamiento-a corto plazo | Estabilidad de la solución | Estabilidad del polvo sólido |
| PEP-TAT001 | polvo blanco | Almacenar a -20 grados, sellado, seco y protegido de la luz. Alicuota para almacenamiento. Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación. | Estable durante 1 mes entre 2 y 8 grados en condiciones secas y selladas; Se recomienda enviar en bolsa de hielo. | Estable durante 7 días a 4 grados. Soluble en DMSO, DMF y ácido acético diluido. La quimera macromolecular es sensible a la temperatura; El congelamiento repetido-el descongelamiento causa daño conformacional y pérdida de actividad. | Estable durante 2 años a -20 grados, seco y protegido de la luz. |
Descripción funcional
| Código de producto | Resumen breve de la interfaz (para mostrar la lista de búsqueda) | Descripción detallada de la función biológica | Áreas de investigación aplicables (separadas por comas-) | Objetivos / Caminos |
| PEP-TAT001 | TAT-PiET-PROTAC, quimera de degradación de proteínas con penetración celular-para una degradación específica de proteínas | TAT-PiET-PROTAC es una proteólisis penetrante de células-dirigida a quimeras. El segmento TAT CPP media eficazmente la entrega transmembrana de macromoléculas al interior de las células. El conector escindible PiET controla la liberación intracelular. Combinado con el ligando de la proteína diana y el ligando de la ligasa E3, recluta específicamente la ubiquitina ligasa para marcar la proteína diana para su degradación a través de la vía del proteosoma. Permite la degradación eficiente y específica de proteínas objetivo, y sirve como herramienta central para la investigación de la función de las proteínas y el desarrollo de fármacos específicos. | Tecnología de degradación de proteínas, investigación PROTAC, administración de penetración celular-, estudio de la función de la proteína diana, desarrollo de fármacos dirigidos | Vía del proteosoma de ubiquitina-; reclutamiento de ligasa E3; Transporte transmembrana mediado por TAT- |
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