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| Descripción | El clorhidrato de Angiopep-Bim BH3 es un péptido de fusión pro-apoptótico penetrante de la barrera sanguínea-de 53-aminoácidos: (1) la secuencia N-Angiopep-2 N-terminal (TFFYGGSRGKRNNFKTEEY, 19 aa), un BBB-péptido penetrante derivado de un dominio inhibidor de proteasa de tipo Kunitz-, capaz de cruzar eficientemente la BBB a través de la transcitosis mediada por el receptor-mediante la unión a la proteína 1 relacionada con el receptor de lipoproteínas de baja-densidad-(LRP1) altamente expresada en las células endoteliales de los capilares cerebrales, mientras que también se dirige a las células tumorales cerebrales (p. ej., glioblastoma) con alta expresión de LRP1; (2) el conector flexible medio (GGGGG, 5 glicinas), que proporciona flexibilidad espacial y reduce el impedimento estérico entre Angiopep-2 y el dominio Bim BH3; (3) el péptido del dominio Bim BH3 C-terminal (DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYARR, 25 aa + N-terminal Asp), derivado del dominio BH3 (dominio de homología Bcl-2 3) de la proteína Bim (Bcl-2-mediador interactivo de la muerte celular), un potente Péptido mimético BH3 pro-apoptótico que desencadena la vía apoptótica mitocondrial intrínseca activando directamente las proteínas pro-apoptóticas Bax/Bak o neutralizando las proteínas anti-apoptóticas (p. ej., Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1), lo que induce la apoptosis de las células tumorales. El péptido de fusión Angiopep-Bim BH3 utiliza la capacidad de Angiopep-2 para penetrar la BBB y dirigirse a tumores cerebrales para administrar el dominio proapoptótico Bim BH3 a los sitios de tumores cerebrales, induciendo la apoptosis de las células tumorales cerebrales y reduciendo al mismo tiempo los efectos secundarios tóxicos en los tejidos normales. Este péptido es una herramienta importante para estudiar la penetración de la BBB, la terapia dirigida a tumores cerebrales y las estrategias anticancerígenas del péptido mimético BH3, y puede usarse en modelos de BBB in vitro y en investigaciones preclínicas in vivo. La forma de clorhidrato mejora la solubilidad en agua y la estabilidad del péptido. |
Tabla de información básica del producto
| Nombre estándar en inglés del producto | Abreviatura/Alias del producto | Etiquetas de función (separadas por comas-) | Estructura central | Fórmula molecular | Masa exacta (Da) | MW promedio (Da) | Forma de sal | Longitud (aa) |
| Angiopep-Clorhidrato de Bim BH3 | Angiopep-clorhidrato de péptido Bim BH3; cerebro-pro-péptido proapoptótico dirigido al cerebro | Penetración de la barrera hematoencefálica, ataque a tumores cerebrales, pro-apoptosis, inhibición de Bcl-2 | Fusión del péptido dirigido al cerebro-de Angiopep y el dominio pro-apoptótico de la proteína Bim BH3; Angiopep media el cruce de la barrera hematoencefálica y el dominio BH3 se une a las proteínas de la familia Bcl-2 para inducir la apoptosis tumoral | C₁₃₅H₂₀₆N₃₈O₃₃·HCl | 3021.55 | ~3023.2 | clorhidrato | 28 |
Solubilidad fisicoquímica y parámetros de almacenamiento
| Código de producto | Apariencia | Almacenamiento-a largo plazo | Almacenamiento-a corto plazo | Estabilidad de la solución | Estabilidad del polvo sólido |
| PEP-ABH001 | polvo blanco | Almacenar a -20 grados, sellado, seco y protegido de la luz. Alicuota para almacenamiento. | Estable durante 1 mes entre 2 y 8 grados en condiciones secas y selladas; estable para el envío a temperatura ambiente. | Estable durante 7 días a 4 grados. La sal de clorhidrato es fácilmente soluble en agua, ácido acético diluido y tampones ácidos. Higroscópico; propenso a apelmazarse bajo alta humedad. Se requiere un estricto almacenamiento en seco. | Estable durante 2 años a -20 grados, seco y protegido de la luz. |
Descripción funcional
| Código de producto | Resumen breve de la interfaz (para mostrar la lista de búsqueda) | Descripción detallada de la función biológica | Áreas de investigación aplicables (separadas por comas-) | Objetivos / Caminos |
| PEP-ABH001 | El péptido Angiopep-Bim BH3 cruza la barrera sanguínea-cerebral para la pro-apoptosis de tumores cerebrales | Angiopep-Bim BH3 es un péptido de fusión proapoptótico-dirigido al cerebro. El segmento de Angiopep media el cruce de la barrera hematoencefálica a través de receptores LRP1 en el endotelio de los capilares cerebrales. El dominio Bim BH3 se une específicamente a las proteínas anti-apoptóticas Bcl-2/Bcl-xL en células tumorales cerebrales, liberando factores proapoptóticos para inducir la apoptosis tumoral. | Terapia dirigida a tumores cerebrales, administración de barrera hematoencefálica-, investigación del mecanismo de apoptosis, desarrollo de inhibidores de Bcl-2, desarrollo de fármacos para el SNC | receptor LRP1 (BBB); proteínas Bcl-2/Bcl-xL; Proapoptosis del dominio BH3 |
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